賽可瑞(英文商品名Xalkori,克唑替尼,Crizotinib)是由輝瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP競爭性的多靶點蛋白激酶抑制劑。分別在ALK、ROS和MET激酶活性異常的腫瘤患者中證實克唑替尼對人體有顯著臨床療效。
準確的肺癌基因檢測是指導治療的先決條件。2013年6月發布的《中國間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性非小細胞肺癌診斷專家共識》、《中國表皮生長因子受體基因突變和間變性淋巴瘤激酶融合基因陽性非小細胞肺癌診斷治療指南》(2013、2014版)推薦,目前針對ALK融合基因檢測常用的方法主要有3種:熒光原位雜交(FISH)、基于聚合酶鏈反應(PCR)擴增基礎上的技術和針對融合蛋白表達的免疫組織化學法(IHC)。此外,我國還在2014年批準了針對ROS1融合基因的PCR檢測試劑盒。
適應癥:肺癌:有轉移的非小細胞肺癌,有ALK和ROS-1突變。
作用機制:克唑替尼是一個酪氨酸激酶受體抑制劑,抑制間變性淋巴瘤激酶(ALK),肝細胞生長因子(HGFR,c-MET),和ROS-1。它們在細胞的復制和存活中起到很大的作用。通過抑制這些受體可以達到控制腫瘤的目的。
常見副作用:肺炎、肺栓塞、呼吸困難、間質性肺病;嚴重副作用(可能導致死亡):急性呼吸衰竭、心律失常、敗血癥等。
給藥方法: 每天兩次,空腹或飯后服用(如果服藥后嘔吐,請等候下一次服藥時間再服藥)
參考用法:
⑴非小細胞肺癌,有轉移(ALK或ROS-1陽性):口服, 250 mg,每天兩次,直至疾病進展或不可接受的副作用。
注:如果漏服一次藥物,且距離下一次服藥時間不足12小時,請勿補服用漏服的藥物,等到下一次服藥時間繼續服藥即可。
參考價格(MRP): 250mg x 60 粒,93221盧比(印度貨幣)
注意事項:克唑替尼可能會引起嘔吐,可適當使用抗嘔吐藥物來預防可能的惡心嘔吐。
在一個多國家參與的臨床試驗中,347位轉移性非小細胞肺癌患者(ALK陽性),都是用含鉑方案的化療后腫瘤繼續進展的。患者被分為兩組,分別接受克唑替尼250mg和化療(培美曲塞或紫杉醇),克唑替尼的患者的無進展生存期顯著長于化療的患者(7.7月 vs 3.0月),客觀反映率也更高(65% vs 20%)。
但同樣是輝瑞原廠的克唑替尼(賽可瑞)在國內卻要53000元一盒,這是印度銷售價格的5倍多。
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