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中成藥大柴胡顆粒源于醫圣張仲景所創大柴胡湯，治療腹滿，“按之心下滿痛者，...，當下之，宜大承氣湯”。本方被認為是小柴胡湯與小承氣湯兩方加減合成。在醫圣六經辨證中，小柴胡湯主治少陽病，小承氣湯主治陽明病，所以大柴胡湯治的是少陽陽明合病，只有同時兼有少陽病和陽明病的癥狀才能用大柴胡顆粒。所以會用大柴胡顆粒的前提是了解少陽病和陽明病。
在六經里，少陽對應相火，在天為暑，在地為火。少陽病說的主要是少陽經氣壅滯，不能順降，相火上炎，出現的胸脅滿悶，口苦咽干諸證。少陽氣逆最容易影響胃的正常順降，所以少陽病還多見默默不欲飲食，心煩喜嘔等胃氣上逆的癥狀。
所謂“胃者，陽明之府”，陽明病說的主要是胃府實熱證。胃熱郁蒸會出現潮熱汗出，怕熱不怕冷；胃中干燥，燥熱內實會出現口渴心煩，喜冷飲，便秘，甚至是腹脹腹痛等。
少陽陽明合病，即少陽經氣壅滯與陽明胃府燥熱同時存在，出現口干口苦，胸脅苦滿，干嘔，心煩，腹脹腹痛，大便干結甚至便秘等癥狀，這些就是使用大柴胡顆粒的適用證。
此方用柴胡，黃芩，白芍清解少陽之經，枳實，大黃寒瀉陽明之府，半夏，生姜，大棗降逆護中氣，既能和解少陽又能內瀉熱結，所以用本方的要點是少陽郁熱與陽明熱結缺一不可。少陽郁熱的典型癥狀是口干口苦，心煩胸悶，干嘔；陽明熱結的典型癥狀是口渴喜冷飲，出汗，怕熱，，腹脹痛，大便干結。
需要注意的是，口苦多是由于少陽相火不降，但大便干結，便秘卻不一定是陽明熱結。比如濕重的人也會便秘，濕氣黏滯，阻滯氣機引起的便秘大便多是先干后軟，好多天不大便也不會覺得難受。與之相對，陽明熱結引起的便秘多會伴有明顯的熱像和燥像，比如口很渴，很喜歡喝水，很怕熱，蒸蒸出汗，很煩躁，便秘久了容易伴有腹脹腹痛等實證不喜按的癥狀，舌苔也會偏黃偏燥。如果是濕重引起便秘伴有口干口苦等少陽癥狀，要以小柴胡加減和解少陽為主，兼顧燥濕運脾。只有確定有陽明內結和少陽癥狀才能用大柴胡顆粒。只要用得對癥，多能效如桴鼓。
