高脂血癥是最常見的不良生活方式帶來的現代生活病，指血清中總膽固醇（TC）或低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、甘油三酯（TG）升高，或同時存在高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）降低。
調節血脂藥物的作用是使TC、LDL-C、TG水平降低，輕度升高HDL-C。他汀類藥物是羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，屬于調節血脂藥。
他汀類藥物口服后，在體內被水解成β羥基酸代謝物而發揮作用，抑制羥甲基戊二酰輔酶還原酶。該還原酶可催化羥甲基戊二酰輔酶A轉化為甲基戊酸（膽固醇的前體物），從而使內源性膽固醇合成減少。膽固醇合成減少可觸發肝臟代償性地增加LDL的攝取，使血脂下降，降低血漿TC、LDL-C的水平，同時也能降低TG的水平，增加HDL-C。
臨床常用的他汀類藥物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。由于每種他汀類藥物的化學結構不同，其理化性質也各有特點，在藥理作用、適應證、用法用量、不良反應等方面各有差異。
第一代藥物包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。
洛伐他汀最初自土曲霉菌培養液中分離而得。
辛伐他汀是通過對洛伐他汀進行結構改造后得到的半合成品。二者均為非活性內酯環型藥物，脂溶性較強，本身無活性，需要在體內代謝成相應的開環結構后才能起效。
普伐他汀亦是通過對洛伐他汀的結構改造而得，但以鹽的結構存在，屬于開環羥基酸型，水溶性較強，本身即為活性藥物。
第二代藥物包括氟伐他汀，是第一個全人工合成的他汀類藥物，結構與前三種他汀類明顯不同，是以氟苯取代吲哚環的甲羥戊酸內酯而得的衍生物，無需代謝轉化，就具有藥理活性。
第三代藥物為人工合成的對映體，包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。
阿托伐他汀與氟伐他汀一樣，均含有氟苯環和氮雜環。二者與洛伐他汀和辛伐他汀相比，水溶性增加，脂溶性降低。
瑞舒伐他汀為氨基嘧啶衍生物類，亦兼有水溶性和脂溶性。
匹伐他汀是新一代他汀類藥物，通常以鈣鹽的形式存在，于2009年在我國上市，該藥在他汀類藥物基本結構中引入氟苯基和環丙基烷基側鏈，更加增強了調節和改善HMG-CoA 抑制劑的作用。
洛伐他汀和辛伐他汀的結構是內酯環3型，親脂性較強，口服吸收率低，須在肝臟中水解成為開環羥基酸型，才能發揮藥理作用。
有些藥物受食物影響，與食物同服可增加吸收。普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀的結構是開環羥基酸型，水溶性較強，而且氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀兼具脂溶性和水溶性，具有較高的吸收率，一般不受食物影響。
① 洛伐他汀和辛伐他汀用于原發性高膽固醇血癥，也用于合并有高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥，而以高膽固醇血癥為主的患者。
② 普伐他汀降低膽固醇的作用較明顯，但對甘油三酯基本沒有降低作用。
③ 氟伐他汀具有直接抑制動脈平滑肌細胞增殖，延緩內膜增厚的功能，用于飲食控制無效的高膽固醇血癥。
④ 阿托伐他汀用于原發性高膽固醇血癥、混合型高脂血癥或飲食控制無效的雜合子家族型高膽固醇血癥患者。
⑤ 瑞舒伐他汀用于高脂血癥和高膽固醇血癥。
⑥ 匹伐他汀用于高膽固醇血癥，家族性高膽固醇血癥。
① 用法
肝臟合成脂肪多在夜間進行，藥物的血漿峰濃度與達峰時間與脂肪合成峰時間同步，有助于提高療效。
洛伐他汀、辛伐他汀的血漿峰濃度出現于服后1~4小時，其半衰期短，約為1~4小時，兩者又屬于親脂性內酯環型結構，食物可提高藥物的生物利用度，因此服用時間為晚餐時最佳。
普伐他汀的半衰期約為1.5~2小時，氟伐他汀的半衰期約為0.5~1.2小時，匹伐他汀的半衰期約為4小時，三者兼具脂溶性和水溶性，口服不受食物影響，因此三者的服用時間為睡前服用。
阿托伐他汀與瑞舒伐他汀的半衰期約為20小時，兩者的吸收也不受食物影響，因此服用不受時間和食物限制，一日內任何時間服用均可。
② 用量
洛伐他汀劑量：一日一次20 mg；
辛伐他汀劑量：一日一次10 mg；
普伐他汀劑量：一日一次10~20 mg；
氟伐他汀劑量：一日一次20 mg；
阿托伐他汀劑量：一日一次10 mg，起始劑量每天10 mg，最大劑量每天80 mg；
瑞舒伐他汀劑量：一日一次5~40 mg，開始治療時應從5 mg開始，需要時增至20~40 mg，不宜開始時直接用40 mg；
匹伐他汀劑量：一日1~2 mg。
在有效劑量（10~40 mg）時，辛伐他汀使LDL-C降低30%~40%，普伐他汀降低20%~30%，阿托伐他汀降低40%~50%，瑞舒伐他汀降低55%~65%，匹伐他汀1 mg即可使LDL-C降低30%。
臨床研究中，使用他汀類藥物治療時，患者的肌肉癥狀發生率為1.5%~3%。
他汀類藥物按脂溶性和水溶性分類的話，洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀屬于脂溶性他汀，普伐他汀、瑞舒伐他汀屬于水溶性他汀。其中，親水性的他汀對骨骼肌的影響較小。
洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀口服后主要經肝臟代謝和消除，因此肝病史患者應慎用。而輕、中度腎功能不全者無須調整劑量。
氟伐他汀是他汀類中唯一主要經CYP 2C9代謝的藥物。
普伐他汀不經肝細胞酶（CYP 3A4）代謝，經雙通道清除，對于肝腎功能不全者可以代償改變代謝途徑而清除，因此適用于肝或腎功能不全者。
瑞舒伐他汀經肝腎代謝，適用于輕度肝腎功能不全者。
匹伐他汀經肝臟代謝，肝功能異常者慎用。
值得一提的是，無論哪種他汀類藥物，不良反應發生率有隨劑量增加而增加的趨勢，使用過程中需要予以注意。
普伐他汀代謝不需要肝藥酶參與，因此藥物相互作用發生率最低。瑞舒伐他汀、匹伐他汀與其他藥物的相互作用發生率也較低，匹伐他汀的環丙基側鏈使其避免經過CYP 3A4 代謝，僅有極少部分經 CYP 2C9 代謝。而相反，辛伐他汀、洛伐他汀的藥物相互作用發生率最高。
胺碘酮：此藥通過肝藥酶 CYP 3A4 代謝，不宜與辛伐他汀、洛伐他汀同時使用。
鈣拮抗劑：維拉帕米、地爾硫卓與此類藥物相互作用明顯，不宜合用。
大環內酯類抗生素：紅霉素、克拉霉素與他汀類藥物相互作用明顯，前者可能與增加胃腸運動有關，后者則通過競爭肝藥酶而產生相互作用，不宜合用。
貝特類降脂藥：吉非羅齊與他汀類藥物的相互作用遠較非諾貝特常見。
唑類抗真菌藥：氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑均可增加他汀類潛在的毒性，不宜合用。
有的他汀經CYP 3A4代謝，如阿托伐他汀，會競爭性增加其他經此酶代謝藥物的血藥濃度。為避免此類相互作用，可更換為不經此酶代謝的他汀類，如氟伐他汀，或錯開藥物給藥時間。
與葡萄柚汁是否有相互作用不同。葡萄柚汁含有抑制細胞色素CYP 3A4的成分，能夠增加經細胞色素CYP 3A4代謝藥物的血藥濃度。服用辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀時，避免飲用葡萄柚汁，常規飲用量（<1.2 L）的葡萄柚汁對其他他汀類藥物的影響較小。有研究表明，橙汁也有類似影響，需引起注意。
