抗菌藥物作用主要通過干擾病原菌的生化代謝過程，影響其結(jié)構(gòu)與功能而產(chǎn)生抗菌作用。包括四點，抑制細菌細胞壁合成、參加或干擾細胞物質(zhì)代謝過程、抑制細胞膜功能、抑制細菌蛋白質(zhì)合成。
1、抑制細菌細胞壁合成
細菌細胞膜外是一層堅韌的細胞壁，能抗御菌體內(nèi)強大的滲透壓，具有保護和維持細菌正常形態(tài)的功能。細菌細胞壁主要結(jié)構(gòu)成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺和與五肽相連的N-乙酰胞壁酸重復(fù)交替聯(lián)結(jié)而成。胞壁粘肽的生物合成可分為胞漿內(nèi)、胞漿膜與胞漿外三個環(huán)節(jié)。胞漿內(nèi)粘肽前體的形成可被磷霉素與環(huán)絲氨酸所阻礙。研究發(fā)現(xiàn)磷霉素抑制有關(guān)酶系阻礙N-乙酰胞壁酸的形成；環(huán)絲氨酸通過抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶阻礙了N-乙酰胞壁酸五肽的形成。胞漿膜階段的粘肽合成可被萬古霉素和桿菌肽所破壞，它們能分別抑制MNAc-五肽與脂載體結(jié)合并形成直鏈十肽二糖聚合物和聚合物轉(zhuǎn)運至膜外受體的過程及脫磷酸反應(yīng)。青霉素與頭孢菌素類抗生素則能阻礙直鏈十肽二糖聚合物在胞漿外的交叉聯(lián)接過程。青霉素等的作用靶位是胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白表現(xiàn)為抑制轉(zhuǎn)肽酶的轉(zhuǎn)肽作用，從而阻礙了交叉聯(lián)接。能阻礙細胞壁合成的抗生素可導(dǎo)致細菌細胞壁缺損。由于菌體內(nèi)的高滲透壓，在等滲環(huán)境中水分不斷滲入。致使細菌膨脹、變形，在自溶酶影響下，細菌破裂溶解而死亡。
2、參加或干擾細胞物質(zhì)代謝過
抗菌藥物作用的機制是：①影響核酸合成，如喹諾酮類藥物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA為模板的RNA多聚酶。②影響葉酸代謝，如磺胺類與甲氧芐啶，可分別抑制二氫葉酸合成酶與二氫葉酸還原酶，妨礙葉酸代謝，最終影響核酸合成，從而抑制細菌的生長和繁殖。
3、抑制細胞膜功能
細菌胞漿膜主要是由類脂質(zhì)和蛋白質(zhì)分子構(gòu)成的一種半透膜，具有滲透屏障和運輸物質(zhì)的功能。A、多粘菌素類抗生素具有表面活性物質(zhì)，能選擇性地與細菌胞漿膜中的磷酯結(jié)合；B、制霉菌素和二性霉素等多烯類抗生素則僅能與真菌胞漿膜中固醇類物質(zhì)結(jié)合。C、氨基糖苷類通過離子吸附作用等。它們均能使胞漿膜通透性增加，導(dǎo)致菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸、氨基酸、糖和鹽類等外漏，從而使細菌死亡。
4、抑制細菌蛋白質(zhì)合成
細菌為原核細胞，其核蛋白體為70S，由30S和50S亞基組成，多種抗生素能抑制細菌的蛋白質(zhì)合成，但它們的作用點有所不同。四環(huán)素類和氨基糖苷類的作用靶點在30S亞單位，林可霉素和大環(huán)內(nèi)酯類作用于50S亞單位。抑制蛋白質(zhì)合成的藥物分別作用于細菌蛋白質(zhì)合成的三個階段：①起始階段，氨基糖苷類藥物抑制始動復(fù)合物的形成；②肽鏈延伸階段，四環(huán)素類阻止活化氨基酸和tRNA的復(fù)合物與30S上A位點結(jié)合，林可霉素抑制肽?；D(zhuǎn)移酶；③終止階段，氨基糖苷類阻止終止因子與A位點的結(jié)合，詩的已經(jīng)合成的肽鏈不能從核糖體上釋放出來，核糖體循環(huán)受阻。
（本文已被瀏覽 5171 次）
本站僅提供存儲服務(wù)，所有內(nèi)容均由用戶發(fā)布，如發(fā)現(xiàn)有害或侵權(quán)內(nèi)容，請
點擊舉報。
