胰島素由胰臟內的胰島β細胞分泌，在外界的刺激下，胰島素隨分泌囊泡釋放至血液中并發揮其生理作用。胰島素除了參與人體的代謝和控制血糖之外，臨床上還常用于治療糖尿病。
胰島素在人體內的變化
胰島素的分泌可分成兩部分。一部分稱為基礎胰島素，主要是幫助維持空腹血糖正常而分泌的胰島素，另一部分則是為了降低餐后血糖、維持餐后血糖正常而分泌的胰島素，也稱為餐時胰島素。
進餐前，人體內已經有少量的胰島素被釋放入血液中，為消化食物中的糖分做好了準備。當持續進餐以及食物在消化期間，隨著糖分的增加，胰島素分泌也隨之升高。期間，血中胰島素水平迅速升高，在餐后45分鐘至1小時達到峰值，之后逐漸下降到基礎水平。
當血管中血糖的濃度增加時，胰臟就會自動分泌胰島素來調節血糖。缺乏有效的胰島素會導致血糖過高，引起糖尿病，反過來講就是胰島素可以調節血糖，可用于治療糖尿病。
胰島素對人體的作用
胰島素可以幫助人體將血液中的葡萄糖進入身體細胞內產生能量，同時讓血管中的血糖維持在適當的濃度，因此胰島素對于維持血糖平衡具有很重要的意義。
胰島素在整個代謝水平上，可促進細胞膜上的葡萄糖載體將葡萄糖轉入細胞，從而控制葡萄糖進入肌肉和脂肪組織。可以通過控制氨基酸的吸收來增強DNA復制和蛋白質合成，同時還可以調節多種酶的活性。
胰島素對于細胞而言，可增強糖原和脂肪酸的合成，以及促進脂肪細胞將脂肪酸合成為脂肪。除此之外，胰島素還具有降低蛋白和脂肪、降低葡萄糖的合成、增加氨基酸、鉀元素的攝入，以及促進動脈壁肌肉放松，增加血液流速的作用。
對糖尿病的作用
有研究發現，初期確診為糖尿病的患者，其胰島細胞的功能已經衰退，大約只剩下正常人的50%左右，隨著病情的發展，還會再以每年4-5%的速度逐年降低。這個過程如果血糖不加以控制，血糖波動過大就會產生許多不可逆的糖尿病并發癥，如視網膜病變、腎病變、心血管疾病等。
胰島素對于治療糖尿病具有積極作用。可快速幫助身體內的血糖降低，將血糖控制在合理范圍內。糖尿病患者越早使用胰島素控制血糖，不但可以減緩僅有的胰島細胞衰退的速度，還能夠維持現階段胰島素的功能。
