氨基糖苷類是臨床上最常用的抗生素之一，是由氨基糖與氨基環醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。氨基糖苷類抗生素抑制蛋白質合成、為靜止期殺菌性抗生素。其以抗需氧革蘭陰性桿菌、假單胞菌屬、結核菌屬和葡萄球菌屬為特點，由于氨基糖苷類抗生素在發揮抗菌作用時必須有氧參加，所以對厭氧菌無效。
基層醫院臨床常用的氨基糖苷類有慶大霉素和依替米星，今天就來和大家說說這2種藥的區別。
慶大霉素和依替米星的區別對照表
藥物
慶大霉素[1]
依替米星[2]
結構式
用法用量
肌內注射或稀釋后靜脈滴注，一次80mg，或按體重一次1~1.7mg/kg，每8h用藥1次；或一次5mg/kg，24h用藥1次。療程為7~14天。靜滴時將1次劑量加入50~200ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，每日用藥1次，靜滴時加入的液體量應不少于300ml，使藥液濃度不超過0.1%，該溶液應在30~60min內緩慢滴入，以免發生神經肌肉阻滯作用
靜脈滴注。
成人推薦劑量:
對于腎功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，一次 0.1～0.15 g，每日用藥2次(每12h用藥1次)，或一次 0.2～0.3 g，每日用藥1次，稀釋于 0.9% 氯化鈉注射液或 5% 葡萄糖注射液 100 ml 或 250 ml 中靜脈滴注，每次滴注 1 h。療程為 5～10 天。依據患者的感染程度進行劑量調整。
腎功能受損的患者，不宜使用本品。如必要時應調整使用劑量，并應監測血清中硫酸依替米星的濃度，此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最適合觀察腎功能程度的指標
組成
小單孢菌產生的多組分混合物
一種新的半合成水溶性廣譜抗生素，是慶大霉素C1a的衍生物
適應癥
適用于治療敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴重感染，如敗血癥、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、復雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時應與抗厭氧菌藥物合用，臨床上多采用慶大霉素與其他抗菌藥聯合應用。與青霉素(或氨芐西林)合用可治療腸球菌屬感染
適用于對其敏感的大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌屬、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、不動桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的各種感染
不良反應
①用藥過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應，影響前庭功能時可發生步履不穩、眩暈。也可能發生血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴等腎毒性反應。發生率較低者有因神經肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、惡心、嘔吐、肝功能減退、白細胞減少、粒細胞減少、貧血、低血壓等。
②少數患者停藥后可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性癥狀，應引起注意。
③全身給藥合并鞘內注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等
本品系半合成氨基糖苷類抗生素,其不良反應為耳、腎的不良反應,發生率和嚴重程度與奈替米星相似。個別病例可見尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr) 或丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)等肝腎功能指標輕度升高,但停藥后即恢復正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要發生于腎功能不全的患者、劑量過大或過量的患者，表現為眩暈、耳鳴等，個別患者電測聽力下降，程度均較輕。
其他罕見的反應有惡心、皮疹、靜脈炎、心悸、胸悶及皮膚瘙癢等
藥動學
本品肌內注射后吸收迅速而完全，在 0.5~1 h達到血藥峰濃度(Cmax)，血消除半衰期(t1/2β)約 2~3 h，腎功能減退者可顯著延長。其蛋白結合率低。
在體內可分布于各種組織和體液中，在腎皮質細胞中積聚，也可通過胎盤屏障進入胎兒體內，不易透過血-腦脊液屏障進入腦組織和腦脊液中。
在體內不代謝，以原型經腎小球濾過隨尿排出，給藥后 24 h內排出給藥量的 50%~93%。血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當藥量，使半衰期顯著縮短
健康成人一次靜脈滴注 0.1 、0.15 和 0.2 g 硫酸依替米星后血清藥物濃度分別為 11.30、14.60和19.79 mg/L。t1/2β約為 1.5 h，24 h內原型在尿中的排泄量約為 80% 左右。健康成人每日給藥 2 次，間隔 12 h，連續給藥 7 天，血中也無明顯的蓄積作用，本品與血清蛋白的結合率為 25% 左右
注意事項
使用慶大霉素還要注意以下幾點：
在局部沖洗和手術過程中局部應用后，神經毒性和腎毒性抗生素幾乎可以在身體表面(膀胱除外)完全吸收。
同時給予氨基糖苷類抗生素和頭孢菌素后腎毒性增加。
氨基糖苷類抗生素易產生耐藥，同類藥物之間有交叉耐藥性。
患者在治療期間應保持充足的水分。
慶大霉素耐藥
慶大霉素的治療可能導致不敏感生物的過度生長。如果發生這種情況，則需要進行適當的治療。
應建議患者僅將慶大霉素注射液等抗菌藥物用于治療細菌感染。因其不治療病毒感染(如普通感冒)。當開具慶大霉素注射液治療細菌感染的處方時，應告知患者盡管在治療過程中通常感覺早些好轉，但應嚴格按照指示服藥。跳過劑量或未完成整個治療過程可能會降低即刻治療的有效性，并且增加細菌產生耐藥性的可能性。
在沒有經過證實或強烈懷疑的細菌感染或預防性指征的情況下，開具慶大霉素的處方不太可能為患者帶來益處，且會增加產生耐藥細菌的風險。
藥師小結
由于慶大霉素應用廣泛，我國現已有一定數量的耐藥菌株存在，而硫酸依替米星是毒性較低、安全性好、療效較強的廣譜抗生素。所以，對慶大霉素耐藥的菌株，依替米星對其依然敏感，同時對金葡菌及耐甲氧西林金葡菌也有較好療效。
氨基糖苷類抗生素因其抗菌譜廣、抗革蘭陰性桿菌（包括銅綠假單胞菌）、抗革蘭陽性菌（包括耐甲氧西林金葡菌）的抗菌作用及與其他抗生素的協同作用，仍為治療各類感染必不可少的藥物，但由于該類藥物的耳毒性及腎毒性限制了該類藥物在臨床上的廣泛使用。雖然與同類藥物相比，硫酸依替米星療效明顯，不良反應較少[3]，但仍然具有氨基糖苷類的特有的不良反應。因此，合理使用尤為重要。
參考文獻
[1]硫酸依替米星注射液說明書.
[2]硫酸慶大霉素注射液（天方藥業）說明書.
[3]梁俐麗,高永麗,王琳.依替米星不良反應文獻概述[J].中國藥物濫用防治雜志,2016,22(2):116-117.
作者簡介
吳小櫻，中山市三角醫院，主管藥師，執業西藥師。研究方向：抗感染、高血糖、高血壓等。
藥圈網寫手 ·
吳小櫻
主管藥師，執業西藥師
主要從事藥品調劑工作和質量管理工作，擅長抗感染、高血壓、高血糖等方向。
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