〔一）5a—還原酶抑制劑
其主要結構類別為非那雄胺(flnasteride)，非那雄胺片(商品名：保法止、propecia)，是一種合成的甾體類化合物，為雄激素睪酮代謝成為雙氫辜酮過程中的細胞內酶H型5a—還原酶的特異性抑制劑，它能阻礙外周組織中的睪酮向雙氫睪酮的轉化，使血清及組織中雙氫辜酮濃度顯著下降。毛囊內含有Ⅱ5α—還原酶，在男性型脫發患者的脫發區雙氫睪酮增加，并致使該區的毛囊變小，給予非那雄胺可使這些患者頭皮及血清中的雙氫睪酮濃度下降。先天性H型5a—還原酶缺乏的男性不會患男性型秀發。這些資料及臨床結果證實非那雄胺能抑制頭皮毛囊變小，逆轉脫發過程。該藥適用于男性維激素性脫發(男性型脫發)，能減少繼續脫發、防止脫發范圍擴大，并促進頭發生長。婦女及兒童不宜服用。推薦劑量為每次l片(1mg)、每天1次，是否與食物同服不做要求。一般連續用藥4個月或更長時間才能觀察到防止繼續脫發、或頭發數目增加的效果。建議持續用藥以取得最佳療效，停止用藥后療效可在12個月內發生逆轉。臨床研究中發現服用本藥后，有約1％的患者出現下列與用藥相關的不良反應：性欲減退、陽痙、射精量減少等。中止治療后不良反應很快消失，也有繼續服用中不良反應自行消失者，在服用本藥5年的患者中不良反應發生率僅為＜0．3％。
(二)抗雄激素素治療藥物
醋酸環丙孕酮(cyproterone acetate，CPA)為雄激素受體競爭抑制劑，臨床上抗雄激素治療又稱避孕藥治療(oralcontraceptives，OCPS)，常用的藥是CPA，本藥通過與雄激素競爭受體，從而阻斷雄激素在靶器官表達活性發揮抗推激素作用。cPA屬于強效的抗雄激素制劑，用于治療女性高雄激素血癥引起的痤瘡、皮脂溢出、多毛及女性型脫發，并可抑制卵子排放，故可避孕。目前最常用的是達英—35(diane—35)，內含CPA 2mg，乙炔基雌二醇35μg(如果藥丸中含乙炔基雌二醇50pg則稱為“達英—50”)，其服法及劑量：每天1粒、每月21粒，月經首日服用，連續3周，停服1周后再按上述方法服用，共6—8個月后女性型脫發可望改善，其它高推激素血癥引起的癥狀、體征得以糾正。極少病例有性欲減退、情緒低落、體重增加或頭痛和胃部不適等不良反應，個別長期服用者有可能引起黃褐斑。肝功能損害嚴重、妊娠、哺乳及有血管栓塞病史者忌用。
螺內酯(spironolactone)又名安體舒通，本藥結構與醛固酮相似，為醛固酮競爭抑制劑，原用于治療水腫性疾病、“高血壓、原發醛固酮增多癥等，由于它能通過對睪丸及腎上腺微粒體細胞色素P450的調節，從而抑制性腺產生雄激素，并能在皮膚激素受體處競爭阻滯DHT的細胞受體，發揮抗雄激素作用，皮膚科主要用于女性型脫發、尋常痤瘡、多毛癥等，一般開始口服60一100mg／d，分2—3次服，l一3個月后可增至150一200mg／d，視病情及療效調整劑量，女性型脫發的治療6個月為一療程。腎功能不全、孕婦禁用。由于可引起男性乳房腫脹及性功能障礙較明顯，故男性型脫發患者不用。5％霜劑可作外用。
西味替丁(cimetidine)又名甲氰味肌，為H2受體桔抗劑，又可阻斷DHT與毛囊受體結合，發揮抗雄激素作用，對部分女性型脫發患者有顯著生發作用，同時可有效改善伴發的座瘡、皮脂溢出和多毛癥。用法及劑量國外用量300mg，1日5次，平均5個月為一療程；亦可用遞減劑量服法每次600mg，每天3次，連服10”天后改為每次400mg，每日3次，連服4周后改為每次200mg，每日3次，3個月為一療程。本藥為治療女性型脫發的二線藥物，應視治療情況選用。本品排泄較慢，腎功能不全及老年人、心臟病患者慎用；孕婦及授乳婦女禁用；由于會引起男性乳房發育及性欲減退，故男性型脫發患者不適用。另外，本藥可有一過性的WBCl、ALT 7、面部潮紅、輕瀉等，停藥后即可恢復正常。
氟他胺(Hutamide)是一種非固醇類的雄激素桔抗劑，原用于治療前列腺癌或良性前列腺增生，由于它可以與雄激素受體結合而具有的抗雄激素作用，而用于治療女性型脫發(FPA)，其劑量及服法：o．25／次，每日1次，連服1年能有效改善女性FPA，治療中的不良反應輕微，主要是肝功能輕度異常，減量或停藥后恢復正常。
維生素B6(vitamine B6)，該藥進入人體后可變成多種輔酶，參與所有氨基酸(包括頭發的角質蛋白生成過程中的重要原料骯胺酸)的代謝，同時可調節性激素受體轉錄活化的活性，增加細胞內VitB6濃度，其活性受到抑制，反之VitB6缺乏時，性激素受體轉錄活化的活性增強，故可作為推激素性脫發、斑禿、脂溢性皮炎、頭皮糠疹、痤瘡等輔助治療。肌注vitB6可引起過敏性休克，大量服用本品可發生抽搐及致晴，因此孕婦慎用。
(三）生物反應修飾因子
這類物質均可促進細胞分裂、分化，有擴張血管及免疫調節作用，并可調控多種生物活性物質，通過對毛囊控制過程的全新調節來促進毛發生長，它們有米諾地爾、環抱素A、維A酸等。
米諾地爾(minoxidil)又名敏樂啶、長壓啶，原為治療高血壓藥物，后因降壓不持久、心悸和鈉潴留明顯而被取代，但由于該藥可促進毛囊生發，而在1988年被美國FDA批準用于治療脫發，其治療脫發的機制尚未完全清楚，多認為它促進毛發生長的機制主要是通過開放鉀通道，降低細胞內鈣離子濃度。減弱鈣離子抑制毛發生長的作用同時刺激毛囊上皮細胞的分化和增殖，延長毛發的生長期；并兼有擴張血管和減少毛妻周圍淋巴細胞浸潤等等協同作用的結果。皮膚科主要用于治療雄性激素性脫發、重型斑禿。用法及其劑量：以外用為主，有2％、5％(蔓迪)兩種濃度對AA、AGA均有效；口服主要用于靜止期的重型斑禿、全禿、普禿，起始劑量為2．5—5mg，每日1次，l周后心率正常，若可加至5-10mg，分l或2次，其療程3—6個月。斑禿患者全部恢復為終毛后，為臨床治愈；而雄性激素性脫發顯效后，若停用約1個月，可重新脫發，故應持續治療。此藥主要副作用為：多毛、眼臉及踝關節等處浮腫、心率加快，偶有AsT 7，停藥后恢復正常。因此服用本品前應常規檢查心電圖、血壓、肝功能。孕婦及嬰幼兒不用。
維A酸類，近10年研究表明維A酸可通過影響細胞膜的流動性和脂質的組成增加米諾地爾的透皮吸收，可使基底細胞分化和角質層形成減少；還可上調在毛囊生長的發生、分化和抑制中起關鍵作用的生長因子，因此，本品外用治療脫發療效肯定，與米諾地爾合用，可增加療效，但由于有配伍禁忌，不要同時使用，分開外搽為宜。
(四）糖皮質激素
腎上腺皮質類固醇激素(腎上腺皮質激素)，依照其化學結構及生理作用分為三大類，糖皮質激素是其中重要的一類，它以氫化可的松(皮質醇)為代表，主要影響糖和蛋白質代謝，臨床上是利用它的超生理劑量的抗過敏、抗炎、抑制免疫等作用治療脫發。這是由于不少斑禿患者的發病與自身免疫，特別是由T—淋巴細胞介導的細胞免疫相關，另外一些活動進行期的休止期脫發也有毛囊周圍淋巴細胞浸潤的炎癥，因此糖皮質激素治療以上類型的脫發有良好效果。但是斑禿往往又是由精神因素誘發的自限性疾病，故此法并非所有斑禿都適合，或一定要用糖皮質激素治療。對于病情輕的斑片型斑禿可口服小劑量潑尼松；對于活動進行期、病情發展迅速、拔發試驗陽性、禿斑面積大于頭皮l／3的斑禿，使用糖皮質激素是需要的，第1個月潑尼松20-30mg／d，分次或早晨一次頓服，以后逐漸減量，維持2-3個月后停藥；亦有為防止脫發兇猛而發展為全禿或普禿而早晨一次頓服30一40mg，連服30一40天，待脫發停止，轉入恢復期后逐漸減量，療程4—6個月。由于長期服用本藥會引起或加重感染、高血壓、糖尿病、胃十二指腸潰瘍或穿孔、骨質疏松、滿月臉、萎縮紋、影響兒童生長發育及致畸等副作用，另外停藥后或停藥太快斑禿會復發。對糖皮質激素在斑禿等脫發病中的應用，我們認為，糖皮質激素治療斑禿等脫發病療效是肯定的，臨床上不必不敢用，也不要全部都用，關鍵是對準適應證，合理應用，注意副作用，及時處理不良反應。
糖皮質激素在斑禿的局部治療中，也有很好療效，詳見斑片型斑禿及重型斑禿、全禿、普禿的局部治療章節。
(五)免疫療法助藥物
免疫抑制或免疫增強劑調節人體免疫功能的療法稱之為免疫療法，前者以糖皮質激素為代表，后者又稱為免疫促進或免疫刺激劑，其代表性的藥物如細菌制劑、干擾素、鋅劑等，由于它們對免疫有雙向作用，故又稱免疫調節劑；另外一些可使免疫功能恢復的藥物，如左旋味唑、異丙肌苦等又稱之為免疫恢復劑；還有胸腺素等免疫系統的天然產物，可代替人體中缺乏的免疫分子而使免疫功能得以提高，則稱之為免疫替代劑。以下逐一介紹在脫發治療中常用的免疫增強劑。
1．卡介苗素(EBCG、迪蘇) 本品是卡介菌(BCG)的提取物，能增強巨噬細胞功能，以及提高細胞免疫及體液免疫功能，使人體非特異性免疫功能得到增強，屬于免疫調節劑，可作為治療斑禿的輔助藥物。用法及劑量：卡介苗素注射液(迪蘇)1ml，肌注，每周2—3次，3個月為一療程，小兒酌減。
2．多抗甲素(polyactin A) 又稱寸露聚糖脹，是以溶血性鏈球菌中提取的糖蛋白，屬免疫增強劑，具有增強機體免疫功能和激活吞噬細胞作用，并有升白細胞和血小板功能，對于免疫型的斑禿、白癜風、結節性紅斑等有一定療效。用法和劑量：口服一次5一10mg，1日3次，1個月一療程。少數病例有一過性發熱，偶見皮疹。風濕性心臟病患者禁用。過敏體質慎用。
3．轉移因子(transferfactor，TF) 是多肽氨基酸和多糖苷酸的復合物，為免疫調節劑，可增強或抑制體液免疫和細胞免疫功能。對一些感染性皮膚病和自身免疫病及細胞免疫缺陷病，如SLE、異位性皮炎、銀屑病、斑禿等有效。TF的口服液用法及劑量：口服，一次10—20m1，1日2—3次。
4．胸腺素(thymosin) 又稱胸腺脹，是從乳牛胸腺提取的低分子多肽類激素，能促進T—淋巴細胞成熟，并能增強巨噬細胞吞噬功能，具有調節和增強人體細胞免疫功能作用，為免疫替代劑，主要用于某些自身免疫性疾病，及各種細胞免疫功能低下的疾病，如系統性紅斑狼瘡、病毒性皮膚病、異位性皮炎及斑禿等。活動進行期的斑禿使用本品，可有效控制脫發。用法及劑量：肌注，5—20mg，第l周每天1次，以后可隔日1次，1個月為一療程。本品偶有發生過敏，對過敏體質者慎用或做皮內敏感試驗。孕婦及哺乳期婦女慎用。
5．左旋咪唑(1evamis01e) 是四咪唑的左旋體，為廣譜驅蟲藥，還具有免疫調節作用，能使異常的細胞介導的免疫功能恢復正常，故屬免疫恢復劑。皮膚科主要應用于自身免疫性疾病、病毒性皮膚病、白癜風、泛發性扁平苔蘚、斑禿等。用法及劑量：連續服藥會引起免疫抑制或粒細胞減少，宜小劑量間斷服藥，即每周連服2天或每2周連服3天，每天150mg，分3次服，兒童按2．5mg／(kg·d)計算。本品不良反應輕微且少見。可見胃腸道癥狀，白細胞減少、流感樣癥侯群、皮疹、味覺障礙，偶見共濟失調、中毒性表皮壞死松解癥等。肝腎功能障礙、妊娠早期者禁用。
6．異丙肌苦(isoPrinosine) 本品為抗病毒藥，同時具有免疫調節作用，能糾正與細胞介導有關的免疫功能紊亂。皮膚科用于病毒感染輔助治療、全禿及普禿、自身免疫性疾病、帶狀疤疹后遺神經痛等。用法及劑量：2—4g／次，口服，每日2—4次。主要副作用為輕微的惡心和血尿酸升高。
(六）復方甘草酸苷(CO.glycyrrhizin)
又稱強力新C(美能)，為復方制劑，內含甘草酸單按鹽、擴草酸、蛋氨酸，具有抗炎、抗變態反應，以及調節T細胞功能等免疫調節作用。皮膚科主要用于濕疹、皮炎、斑禿、尋麻疹、系統性紅斑狼瘡等。臨床上用糖皮質激素治療斑禿療效肯定，但停藥之后易復發，而且療程相對較長，易發生副作用。復方甘草酸苦是通過抑制11-β羥甾醇脫氧酶(119—HSD酶)起作用、不合激素，但有皮質激素樣作用，卻無皮質激素的不良反應，而且停藥后斑禿不易復發。在國外，本品在脫發病中主要用來治療重型斑禿、全禿、普禿(頑固性斑禿)。用法及劑量：成人每次2—3片、小兒每次l片，1日3次飯后口服。可依年齡、癥狀適當增減。由于治療的是頑固性斑禿病例，故主張長療程及聯合用藥，4個月為一療程，常需兩個療程以上。同時外用療效肯定的育發露，若療程結束無毳毛生長，則服用小劑量糖皮質激素2周，然后再服用本品，可獲顯著療效。本品主要不良反應：低血鉀、血壓升高、鈉潴留、體重增加等假醛固酮癥，以及乏力、肌力減低、肌痛等橫紋肌溶解癥等。停藥后癥狀可消失。有醛固酮癥、肌痛及血氨高者禁用。高齡及孕婦、哺乳期慎用。本品不宜與其他甘草制劑合用。服用前后注意檢查血壓、CK(磷酸肌酸激酶)、血和尿中肌紅蛋白及血鉀等。
局部免疫療法的藥物有2％二硝基氯苯(DNCB)、O．01％DNCB軟膏或用鯊烯酸丁二酯取代DNCB可減少致癌作用。另外，1．25％酞味呱嚏酮院丙二醇液有免疫抑制作用，均可用于斑禿局部治療。
(七)其他
其他常用于治療脫發的藥物還有維生素B2、B6、E、D2、H(生物素)及泛酸鈣、骯氨酸、葉酸、雙嘧達莫、煙酸、鋅劑，以及地西泮、艾司唑侖等鎮靜、改善睡眠的藥；另外，國外認為依巴斯汀(開思亭)等第二代抗組胺藥可作為治療初發、年齡大于30歲、病程少于1年、且不伴異位性皮炎的中、重度斑禿的二線治療藥。服法及劑量：口服10mg，每日1次，連服4—12個月，最常見的不良反應是輕微的鎮靜作用。患有心臟病、肝腎功能障礙者慎用。本品不宜與唑類抗真菌藥及大環內酯類抗生素合用：妊娠婦女不用。
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