胰島素增敏劑不影響胰島素的分泌，而是通過增強胰島素的作用來提高外周組織對葡萄糖的利用，故稱之為胰島素增敏劑，根據其化學結構又稱噻唑烷二酮（TZD）類口服降血糖藥物，因其名稱中均有格列酮字，又稱之為格列酮類藥物。
常見的胰島素增效劑有曲格列酮、吡格列酮、環格列酮和羅格列酮等，其中曲格列酮因對肝臟的毒害作用而被禁用。現臨床上主要有羅格列酮、吡格列酮。
噻唑烷二酮類的作用機制主要是調節增加胰島素敏感性的許多過程，包括影響胰島素受體激酶活性、胰島素受體磷酸化過程、胰島素受體數量及肝糖代謝及通過降低機體及組織對脂肪的利用等。能減輕高血糖和高胰島素血癥患者的胰島素抵抗，沒有胰島素存在時，它們不具有降血糖作用，在非糖尿病患者中不會引起低血糖。
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（十二藥網小編 顧莫言）
