今天,鄰客健康管家將為大家講解關于肺癌靶向藥物的分類,及肺癌新藥的科普,一起來看看吧。
部分肺癌患者的腫瘤組織中存在一些基因的改變,靶向治療可以被理解為一種精準化的個體治療,針對特定的變異基因,藥物瞄準作用靶點,精確地與之結合、中斷癌細胞的傳導信號,阻止癌細胞的生長。
隨著靶向藥的問世和分子靶向藥物的研究不斷進展,非小細胞肺癌患者的生存時間不斷延長,由于靶向治療對非小細胞肺癌療效顯著,副作用比化療小,部分分子靶向藥物已取代傳統化療成為標準一線治療藥物。
肺癌驅動基因及相關的單靶藥
1、EGFR突變
這是目前肺癌患者中最多的一類驅動基因,EGFR突變主要分為19外顯子的缺失突變和21外顯子的點突變以及其他罕見突變。
針對EGFR敏感突變的靶向治療,目前已有三代藥。
第一代藥物:吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等,這類藥物與靶點的結合不是非常牢靠,被稱為可逆的靶向藥;
第二代藥物:阿法替尼、達克替尼等,這類藥物與靶點的結合是不可逆的,同時比第一代藥物的作用靶點更廣泛;
第三代藥物:奧希替尼,主要針對對一二代靶向藥出現耐藥并且T790M突變陽性的患者,入腦效果最好。
2、ALK重排或融合
常見的融合方式是EML4-ALK,其他的融合伴侶基因還有KIF5B、TFG和KLC1等,針對ALK靶向藥也分三代。
第一代藥物:克唑替尼;
第二代藥物:色瑞替尼、艾樂替尼、布加替尼、恩莎替尼等,第一代藥物耐藥后可針對不同的耐藥位點選擇使用;
第三代藥物:勞拉替尼,在一二代藥物均耐藥后選用。
3、HER2突變
HER2突變與EGFR突變密切相關(同屬于表皮生長因子家族),針對EGFR突變的藥物如阿法替尼對HER2效果相近,HER2突變最多的形式是20號外顯子插入。
針對這一類突變的藥物有:T-DM1、拉帕替尼、阿法替尼、達可替尼、來那替尼及曲妥珠單抗等。
4、BRAF突變
肺癌里BRAF基因突變頻率為3-5%,在吸煙的肺腺癌里較為常見。肺腺癌里BRAF基因V600E占了50%左右。
該型突變在吸煙的肺腺癌患者中較常出現,存在BRAF基因突變的肺癌患者對維羅非尼、達拉非尼等靶向藥物敏感,客觀響應率為42%。
5、MET突變
對于c-MET的靶向藥物主要有克唑替尼、卡博替尼、INC280等。
6、ROS1重排或融合
因為ROS1融合與ALK融合在空間結構上相似,所以很多對ALK有效的靶向藥對ROS1也有效。
一代藥物為克唑替尼,客觀緩解率(ORR)高達72%;
第二代藥物有塞瑞替尼、布加替尼;
第三代藥物:勞拉替尼,ROS1陽性患者在使用一代、二代靶向藥耐藥后可選擇勞拉替尼,
7、RET重排或融合
NCCN指南建議凡德他尼和卡博替尼用于RET陽性的NSCLC患者。
8、KRAS突變
KRAS突變在肺腺癌里很常見,但目前尚無直接針對該位點的靶向藥。曲美替尼、司美替尼、MEK162、bemaciclib,索拉菲尼和索坦等藥物聯合化療對該型肺癌患者的治療效果比單用化療獲益更大。
多靶向藥物
顧名思義,多靶向藥物是作用于多個靶點的小分子抑制劑,適用人群廣泛;療程不如單靶藥好,一般用于后線治療;藥物原理基于抗血管屬性,可與其他藥物聯合使用。代表藥物有安羅替尼、阿帕替尼等。
單抗類藥物
貝伐珠單抗與化療聯合有增效作用,在肺癌的維持治療中穩居一線地位;貝伐珠單抗通過聯合可用于腦轉移;基于抗血管屬性,可用于胸水治療。
肺癌新藥科普
近年來,隨著科學家們在肺癌領域研究的深入,加之國家政策的扶持,涌現出一系列新的治療措施與方法。針對腫瘤驅動或耐藥基因的治療方案也層出不窮,以免疫檢查點為主要靶點的免疫療法也獲得巨大成功。
今天19:00,鄰客健康管家邀請中國醫學科學院腫瘤醫院王書航醫生講解《肺癌新藥與免費用藥相關知識》,幫助肺癌患者了解新藥及新療法,同時增強抗癌信心。