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厄貝沙坦治高血壓優(yōu)點(diǎn)和使用方法

厄貝沙坦治高血壓優(yōu)點(diǎn)和使用方法

厄貝沙坦(安博維、蘇適)適用于 高血壓、糖尿病腎病,口服易吸收,生物利用度60%~80%,作用較氯沙坦、纈沙坦持久。常用劑量為150毫克/天。與利尿劑合用降壓作用增強(qiáng),已有厄貝沙坦+氫氯噻嗪復(fù)方制劑。

    厄貝沙坦等ARB類藥物的臨床作用特點(diǎn)主要包括以下三方面:1、平穩(wěn)長(zhǎng)效的降壓作用;2、可靠的靶器官保護(hù)作用;3、良好的耐受性。

    首先,平穩(wěn)長(zhǎng)效的降壓作用是高血壓患者獲益的根本保障。厄貝沙坦具有與AT1受體結(jié)合力強(qiáng)(IC50, 1.3)、生物利用度高(60-80%)、半衰期長(zhǎng)(11-15小時(shí))以及不受食物影響等優(yōu)勢(shì),上述特征保證了厄貝沙坦具有長(zhǎng)效平穩(wěn)的降壓作用。

    第二,厄貝沙坦具有可靠的靶器官保護(hù)作用。對(duì)于高血壓患者而言,血壓下降是患者獲益的根本保證。由于厄貝沙坦具有理想的降壓效果與長(zhǎng)效平穩(wěn)的作用優(yōu)勢(shì),保證了該藥物具有良好的靶器官保護(hù)作用。

    尿微量白蛋白(MAU)是主要不良心血管事件的獨(dú)立預(yù)測(cè)因素,減少M(fèi)AU排泌量有助于降低患者心血管系統(tǒng)整體危險(xiǎn)水平。厄貝沙坦治療2型糖尿病腎病(IRMA 2)研究共入選590例伴有2型糖尿病與MAU的高血壓患者,經(jīng)厄貝沙坦(300 mg/d)治療24個(gè)月后,治療組有三分之一的患者尿蛋白排泌量恢復(fù)正常,患者從MAU進(jìn)展到顯性蛋白尿的危險(xiǎn)性降低了70%。本研究有力證實(shí)了厄貝沙坦具有卓越的腎臟保護(hù)作用。

    左心室肥厚(LVH)是心血管終點(diǎn)事件的又一種重要的獨(dú)立危險(xiǎn)因素,逆轉(zhuǎn)LVH可以顯著降低心力衰竭、心肌梗死以及心臟性死亡的發(fā)生率。厄貝沙坦及阿替洛爾治療瑞典人群中高血壓伴L(zhǎng)VH患者(SILVHIA)研究顯示,伴有左心室舒張功能不全的LVH患者經(jīng)過(guò)48周治療后,雖然厄貝沙坦(150-300mg/d)組與阿替洛爾(50-100mg/d)組患者血壓下降幅度相似(舒張壓分別降低18%與16%),但前者逆轉(zhuǎn)LVH的療效顯著優(yōu)于后者,兩組患者左心室質(zhì)量指數(shù)分別較基線狀態(tài)降低15.8%與9.1%。厄貝沙坦治療組患者左心室舒張功能亦得到更為顯著的改善。

    心房顫動(dòng)與高血壓互為高危因素,高血壓是老年房顫的主要危險(xiǎn)因素,而房顫患者中約三分之二合并高血壓。因此,預(yù)防新發(fā)房顫與房顫復(fù)發(fā)被視為治療高血壓的重要目的之一。由于ARB類藥物可有效預(yù)防心房電重構(gòu)與結(jié)構(gòu)重構(gòu),改善高血壓患者血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài),因此可能有助于降低房性心律失常的危險(xiǎn)性。Madrid等研究證實(shí)了這一推測(cè)。該研究表明,與胺碘酮單藥治療相比,厄貝沙坦聯(lián)合胺碘酮可以顯著降低房顫復(fù)發(fā)率。在其他研究中(如CHARM、LIFE、Val-HeFT以及VALUE研究等),也都顯示ARB類藥物能夠有效減少房顫的發(fā)生。即將揭曉的ACTIVE-I研究將為厄貝沙坦對(duì)房顫患者預(yù)后的影響提供更多信息。基于大量研究證據(jù),2007版歐洲高血壓學(xué)會(huì)/歐洲心臟病學(xué)學(xué)會(huì)高血壓治療指南中推薦將ARB用于具有房顫高危因素的高血壓患者的首選藥物。

    第三,厄貝沙坦等ARB類藥物具有良好的安全性和耐受性。高血壓是一種終身性疾病,需要長(zhǎng)期藥物治療,因而良好的安全性和耐受性是提高患者治療依從性與血壓達(dá)標(biāo)率的重要保障。臨床研究表明,150-300mg/d厄貝沙坦治療時(shí)患者不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似,且極少導(dǎo)致ACEI類藥物治療時(shí)所經(jīng)常發(fā)生的咳嗽等副作用。與??受體阻滯劑以及利尿劑相比,厄貝沙坦等ARB類藥物對(duì)糖代謝與脂代謝具有潛在的有益作用,更適于伴有糖尿病、血脂異常、高尿酸血癥的高血壓患者的治療。

    厄貝沙坦的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

    對(duì)于輕度高血壓患者,可首選厄貝沙坦150mg/d治療。單藥治療不能達(dá)標(biāo)時(shí)可應(yīng)用厄貝沙坦/HCTZ固定復(fù)方制劑治療。若血壓超過(guò)目標(biāo)值20/10mmHg以上、或患者心血管危險(xiǎn)水平較高時(shí)可首選厄貝沙坦/HCTZ固定復(fù)方制劑治療。對(duì)于因高血壓、糖尿病等疾病所致腎臟損害(如蛋白尿)患者,建議應(yīng)用厄貝沙坦300mg/d治療,以期獲取更佳的腎臟保護(hù)作用。

    厄貝沙坦具有很高的耐受性與安全性,其不良反應(yīng)發(fā)生率很低。開(kāi)始應(yīng)用時(shí),患者偶有頭痛、眩暈、心悸等,一般均很輕微且呈一過(guò)性,不影響繼續(xù)治療。ARB亦有引起蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫的報(bào)道,但其發(fā)生率顯著低于ACEI。由于此類藥物可能對(duì)胎兒與新生兒發(fā)育產(chǎn)生不利影響,因而禁用于孕婦和哺乳期婦女。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。若患者存在血容量不足、低鈉血癥或低血壓,在用藥前應(yīng)予糾正。對(duì)于存在雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者不推薦使用此類藥物。腎功能不全時(shí)應(yīng)從小劑量開(kāi)始應(yīng)用,并密切監(jiān)測(cè)血肌酐、尿素氮與血鉀水平的變化,若腎功能持續(xù)惡化(血肌酐超過(guò)3-4mg/dl)需減量或停藥。老年患者或肝功能不全者應(yīng)用厄貝沙坦時(shí)不需要調(diào)整劑量。

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