別看“氨氯地平”和“左旋氨氯地平”名字很像,他們的功效卻不同。首先,讓他們分別做一下介紹:
專門“收拾”血管和心肌細胞,更能“欺負”血管平滑肌細胞,擴張血管。高血壓、心絞痛和冠心病都怕我。
口服6-12小時后力量最強大,服用一次可以維持作用35-50小時。
氨氯地平很優秀,更是“青出于藍而勝于藍”,不僅力量更強大,而且脾氣特好——不良反應小。專治高血壓和心絞痛,尤其適用于“整治”老年合并有高血壓的心絞痛患者。
一日服藥1次即可,我作用時間更長,可達35-65小時。
聽起來似乎差不多嘛。其實他們真的不一樣!下面我們來看一下他們的異同。
1,主要適應癥
兩個藥的主要適應癥都是:
1、高血壓病
2、心絞痛。
都是長效降壓和抗心絞痛藥物,都是口服片劑,每天早晨服用一次。
1,成分不同
苯磺酸氨氯地平為光學消旋體,它有左右兩個鏡像結構——左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,這兩個結構如同人的左手和右手一樣,長相相同但是不能重疊。苯磺酸氨氯地平是由左旋體和右旋體1:1構成的外消旋混合物,左旋氨氯地平為去除右旋體后的單一左旋成分。
2,副作用大小不同
“小左”副作用比較小,降壓能力比較強;
“小右”降壓作用弱,還容易引起頭痛、頭暈、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。
3,作用效果不同
“小左”的降壓作用約是“小右”的1000倍,是氨氯地平的2倍;
“小右”幾乎無降壓作用,還可引起頭痛、頭暈、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。
所以單純用于降血壓時,“小左”更適合。
但是氨氯地平也有自己的優點,它還能用于射血分數≥40%,且不伴心力衰竭的冠心病的治療,所以若是用于冠心病的降壓治療時,氨氯地平片更為適用。
4,作用時間不同
兩個都為長效降壓藥物,但是作用時間長短有差別,氨氯地平半衰期為44.2小時左右,左旋氨氯地平的半衰期更長一些,可以高達50.6小時。
5,使用劑量不同
左旋氨氯地平服用劑量為2.5mg~5mg/天,氨氯地平為5mg~10mg/天,2.5mg的左旋氨氯地平和5mg的氨氯地平能達到幾乎相同的降壓效果。
因此在達到相同治療效果的同時,左旋氨氯地平可以比氨氯地平劑量少50%。
看完這篇文章,您是不是豁然開朗了呢?
氨氯地平好比是兩個孿生兄弟—— “小左”和“小右”的組合體,孿生兄弟脾氣大不同, “小左”劑量小力量大,降壓和抗心絞痛作用強;“小右”比較懶,不怎么出力,
所以相同劑量的“小左”降壓作用是 “組合體”的2倍左右。單純用于降血壓時,“小左”更適合。
“小右”不僅懶還是個“搗蛋鬼”,容易引發不良反應。但是“小右”也有優點哦,他對于射血分數≥40%,且不伴心力衰竭的冠心病的治療很有幫助,作用要優于“小左”。
所以對于伴有高血壓的冠心病建議優先選擇“組合體”氨氯地平。
以上由首都醫科大學北京天壇醫院藥學部 武明芬 主管藥師 提供答案!
這很容易讓我聯想到現實世界里的左撇子人群.
左撇子的世界是一個非常神奇的世界.
左撇子人群可是一個不可思議而盛產天才的群體.
回到正題,微觀世界照樣存在左撇子和右撇子,這對雙胞胎在外貌上頗為相似,比如左旋氨氯地平和氨氯地平,名字非常相似,但性情上(這里指藥效)往往大不一樣.
藥物為什么要分左右撇子呢?
主要是因為藥物有副作用和藥物中含有不起作用的成分.
利用手性技術將藥物中的導致不良反應的成分或者不起作用的成分人為的剔除,從而生產出具有單一旋向(如左旋)的純手性藥物,這就使得純手性的藥物在治療疾病時有更高的療效,從而可以進一步縮短疾病治療用藥的療程.
所謂手性分子是指化學中分子組成相同但在空間結構上互成鏡像.
氨氯地平的分子構型有3種:
1、基本構型:消旋體
2、同型異構體:則分為如上所述的左旋和右旋
從拮抗活性上來講:
左旋的拮抗活性是右旋的1000倍,是消旋體的2倍(常用的氨氯地平為消旋體).
氨氯地平屬于鈣拮抗藥,
故而鈣拮抗的活性決定了藥物的降壓效果.
左旋氨氯地平為消旋體氨氯地平的一半劑量時,即可獲得相同的降壓效果,同時不良反應明顯減少.
從臨床統計用藥情況來看,輕、中度高血壓病患者使用左旋氨氯地平比其他類降壓藥物更安全,能夠最大限度的降低不良反應事件的發生.
左旋氨氯地平(施慧達)是長效降壓藥,使用它能夠減少血壓波動(也就是平穩降壓,不會忽高忽低)、阻止凌晨高血壓(血壓在凌晨半夜升高,此時血壓升高很容易發生腦血管意外)、改善或者糾正非勺型高血壓(晚上血壓和白天差不多甚至夜間血壓比白天要高,又叫夜間高血壓).
(圖片來源于網絡,不作為商業用途!本文內容僅供參考,不作為診斷和用藥的依據,不能代替醫生和其他醫務人員的診斷和治療以及建議,如有身體不舒服,請及時就醫。)
其實左旋氨氯地平比氨氯地平多了兩個字!
但還是有很多區別,但首先它兩不但是“地平”這一大類藥物,更是“氨氯地平”這一小類藥物,他們是親兄弟。
1、哥哥---苯磺酸氨氯地平
1990在輝瑞公司,絡活喜問世,是處方量最大的治療高血壓的品牌藥物之一,它在全球的使用已超過400億個病人治療日。
2、弟弟---苯磺酸左旋氨氯地平
1999年,施慧達公司,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了純凈左旋體并獲得化合物發明專利和知識產權,“苯磺酸左旋氨氯地平”誕生。
研究發現,左旋體降壓作用是右旋體的1000 倍,是1:1外消旋體的2 倍,右旋體幾乎無降壓作用。而且右旋體更易引起頭痛、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。
總之,苯磺酸氨氯地平(絡活喜)屬于原研產品,左旋氨氯地平屬于進一步研發的產品。
1、苯磺酸氨氯地平
通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為本品聯合其它抗高血壓藥物治療的劑量。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。
不良反應:
最常見的不良反應頭痛和水腫。
2、苯磺酸左旋氨氯地平
治療高血壓初始劑量為2.5mg,一日1次;根據患者的臨床反應,可將劑量增加,最大可增至5mg,一日1次。
不良反應:
頭痛、水腫、疲勞、失眠、心、腹痛、面紅、心悸和頭暈。
實際上降壓效果差別還是蠻大的。明顯苯磺酸氨氯地平降壓效果要好一些,至于研究數據怎么來的我們不得而知,我們在臨床中觀察到的就是苯磺酸氨氯地平:絡活喜,效果要好。
對于,我們高血壓患者來說,我們需要明確:哪個降壓藥能夠把我們的血壓降下來,且能夠長效一天一次服用,且血壓波動小,那么我們就服用哪個降壓藥。
所有的理論知識與我們關系不大。
【心血管王醫生正式授權原創保護,如有竊取者一定追究法律責任。】
左旋氨氯地平(施慧達)和氨氯地平(絡活喜)都是鈣離子拮抗劑,通過擴張血管而發揮降壓作用。二者相比,應該說各有千秋。
氨氯地平含有左旋和右旋兩種同型異構體,是消旋混合物。左旋體的鈣拮抗活性是右旋體的近1000倍,是消旋體的2倍。意思就是說發揮降壓作用的有效成分是氨氯地平的“左旋體”。
左旋氨氯地平是把容易引起不良反應而且降壓作用弱的右旋體拆除,只剩下能降壓的左旋體。從理論上講,左旋氨氯地平是氨氯地平的1/2劑量時,即可有相同的降壓療效,同時副作用會減少。
2.5mg的左旋氨氯地平與5mg的苯磺酸氨氯地平降壓作用是相當的。但是氨氯地平“右旋體”可以促使血管內釋放內源性的一氧化氮,有保護血管內皮的作用,所以對冠心病病人降壓的同時,苯磺酸氨氯地平,還可以保護血管。
以上就是徐醫生對于該問題的解答,希望對大家有幫助。
對于很多正在服藥控制高血壓的朋友來說,地平類藥物一定不會陌生,硝苯地平,氨氯地平,尼群地平,非洛地平等藥物,都是大家經常用到的降壓藥物,在這些地平類降壓藥中,氨氯地平作為較新一代的長效藥物,控壓平穩,副作用發生率較短效藥物低,是很多朋友長期服用降壓的選擇。細心的朋友會發現,市面上的氨氯地平片有兩種,一種直接叫氨氯地平片,另一種則叫做左旋氨氯地平片,這兩種藥物有何區別呢?今天就來為大家簡單介紹一下。
想要說清楚這個問題,首先要給大家介紹一下“手性藥物”的概念,有一些化學藥物,其化學結構上存在手性結構,所謂手性結構,是指這個化合物從平面結構上來看完全一致的,因此,也是屬于同一種化合物,但從立體結構上來看,這種化合物存在兩種不同的結構,就像我們的左右手一樣,又或者像照鏡子一樣,互為鏡像,因此,這兩種平面結構相同,而立體結構不同的化合物,又成為對映異構體。
通常情況下,對于存在手性結構的化學藥物來說,往往存在這樣一種問題,它其中的一種異構體(一般分為左旋、右旋)有良好的藥效,而另一種異構體則沒有藥效或藥效較弱,這種情況在很多藥物上都存在,除了氨氯地平,比如我們常見的抗生素類藥物氧氟沙星,它的左旋異構體,左氧氟沙星就是有藥物活性的一半,因此,左氧氟沙星比起氧氟沙星藥效更好;而還有一個藥物叫做噻嗎洛爾,它的活性成分則正好相反,右旋的噻嗎洛爾具備藥物活性,而左旋異構體無藥物活性。
就氨氯地平這個藥物來說,如果不對這個藥物進行手性拆分,那么普通的氨氯地平片就是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的混合物,而如果將藥效更好,主要具有降壓作用的左旋氨氯地平拆分出來,單獨做成制劑,那么就是左旋氨氯地平片,因此,從用藥劑量上來說,服用左旋氨氯地平2.5mg劑量,就相當于服用氨氯地平片5mg 的劑量。
除了藥物活性的不同,左旋氨氯地平在藥物在體內的作用時間上,也有一定的優勢,左旋氨氯地平的藥物半衰期長達49.6小時,而右旋氨氯地平的藥物半衰期則為35小時左右,因此,相對于普通的氨氯地平片,左旋氨氯地平的降壓持續時間,要略微的長一些。
不管是氨氯地平,還是左旋氨氯地平,這兩個藥物都是很好的降壓藥,作用時間長,降壓效果穩定,適合大多數的高血壓患者服用,除了能夠降血壓,還具有緩解心絞痛的作用,長期服用控制控制血壓穩定,還有一定的延緩動脈粥樣硬化,保護心血管的作用。
要說副作用,左旋氨氯地平的副作用與氨氯地平也沒有大的區別,在服藥初期,應當注意這個藥物引起交感神經興奮引發的面色潮紅,心跳加速,頭暈,頭痛等方面的副作用,而長期用藥,氨氯地平可能會引起腳踝水腫、牙齦水腫、便秘等方面的不良反應,但是這些不良反應的發生,是有一定幾率的,在不同個體身上差異也很大,不應因為舉報藥物的不良反應而排斥用藥控制血壓,只有在服用降壓藥,身體出現不耐受的不良反應的情況下,才考慮換服其他類型的降壓藥。
左旋氨氯地平(施慧達)和氨氯地平(絡活喜)相比有什么優點,副作用大嗎? 氨氯地平為左旋氨氯地平和右旋氨氯地平兩個藥的混合物,兩者各占50%,所謂左旋和右旋為有機藥物的一種結構特點,可以簡單理解為左手和右手的一個關系。左旋氨氯地平為去除右旋氨氯地平后的單體藥物。
氨氯地平和左旋氨氯地平適應癥均為高血壓、心絞痛,兩藥口服吸收良好,半衰期長。左旋氨氯地平降壓作用為右旋體的1000倍,是1:1外消旋體的2倍,因此可以理解為5mg氨氯地平的降壓作用等同于2.5mg的左旋氨氯地平。右旋體幾乎無降壓作用,但可引起頭暈、頭痛、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。左旋氨氯地平的半衰期(50.6h)明顯長于右旋體(35.5h),左旋體在體內不會轉變成右旋體或消旋體,因此相對氨氯地平來講生物利用度更高,不良反應更少。
近年來研究表明,左旋氨氯地平在高血壓的治療方面具有可靠療效,其單獨使用或與其他降壓藥物聯合使用時,有助于逆轉左心室肥厚和改善左心室舒張功能、保護腎臟功能、改善胰島素抵抗、改善血管內皮功能和延緩頸動脈粥樣硬化病變的進展等作用。
總之,氨氯地平與左旋氨氯地平均為臨床常用的降壓藥物,均為一天服用一次,服藥方便,與其他鈣拮抗劑相比,可提供24h平穩的血藥濃度,對血脂、肝功能無不良反應,也明顯減少其他鈣拮抗劑引起的頭痛、面部潮紅等不良反應,而相對氨氯地平,左旋氨氯地平半衰期更長,藥效持續時間長,不良反應更少,還具有其他靶器官保護的作用。
參考文獻
楊彥玲,陳慶華.左旋氨氯地平對高血壓疾病中靶器官保護作用的研究進展[J].中國藥房,2011,22(41):3912-3914.
郭城楠.左旋氨氯地平的臨床治療進展[J].醫療裝備,2015,28(10):156-157.
每天的高血壓門診上,都會有很多患者找到張大夫問左旋氨氯地平和普通氨氯地平有哪些區別?兩個藥雖然是近親,但是的確有一些這樣那樣的區別。今天張大夫集中給大家說一說這個問題。
首先說大家平時能夠見到的普通的苯磺酸氨氯地平,其實是一個混合物,以常規劑量5mg為例,其中包含2.5mg的左旋氨氯地平和2.5mg的右旋氨氯地平。而大家平時吃的左旋氨氯地平,實際上是一個純凈物,只包含左旋氨氯地平。
兩個藥都是長效降壓藥,能夠平穩降低血壓,有效預防晨峰高血壓。至于張大夫為什么有的時候會有左旋氨氯地平替代苯磺酸氨氯地平?主要是考慮到左旋氨氯地平發生水腫、頭痛、面色潮紅、心率增快等副作用的機率較之苯磺酸氨氯地平小。因此,對于服用苯磺酸氨氯地平患者產生水腫的情況,可以考慮使用左旋氨氯地平代替之。
但是,張大夫還是那句話,雖然左旋氨氯地平發生副作用的機會比較小,但是不代表沒有,使用過程中仍然需要注意。
左旋氨氯地平和氨氯地平是臨床上較為常用的降壓藥。了解兩者之間的區別和聯系,有助于患者在藥物之間作出選擇。
左旋氨氯地平是一個純凈物,常規劑量為2.5毫克和5毫克;氨氯地平是一個混合物,包含左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,兩者各占一半。
1、降壓作用更優:氨氯地平含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,而右旋氨氯地平幾乎沒有降壓作用,因此臨床上觀察到的氨氯地平強效降壓、持續降壓的作用實際上是左旋氨氯地平的功勞。因此,同等劑量的的左旋氨氯地平較氨氯地平產生的降壓效果更優。
2、不良反應更少:氨氯地平常見的不良反應有肢端水腫、面部潮紅、頭痛、頭暈等,而這些不良反應實際上與右旋體有很大的關系。相比之下,左旋氨氯地平發生的不良反應明顯降低,從而提高了患者的依從性。
3、更經濟:高血壓患者大多需要長期終生服藥,選擇具有良好經濟學效益的治療藥物有利于減輕患者的經濟負擔。在相同的治療效果下,左旋氨氯地平較氨氯地平更具有經濟性,是真正為老百姓提供高品質、高效、經濟、安全的降壓藥。
4、具有保護腎臟功能:腎損害時高血壓患者中一種常見的并發癥,其早期臨床表現為蛋白尿。研究表明:左旋氨氯地平可以減少多種慢性腎臟疾病患者的蛋白尿,并延緩慢性腎臟病的進展。
5、能改善胰島素抵抗:高血壓患者中約有50%的患者有胰島素抵抗。研究表明:左旋氨氯地平對高血壓患者胰島素的敏感性具有增強作用,可改善原發性高血壓患者的胰島素抵抗。
施慧達和絡活喜是高血壓患者常用的降壓藥,前者又叫苯磺酸左旋氨氯地平,后者又叫苯磺酸氨氯地平。二者只有“左旋”兩字之差,區別在于前者是氨氯地平的左旋制劑,后者則是氨氯地平左旋制劑和右旋制劑的混合物。也可以這么理解,施慧達就是剔除了右旋制劑的絡活喜。
氨氯地平的左旋體主要起降壓作用,右旋體主要促進血管內皮釋放一氧化氮,擴張血管。但右旋體的存在也增加了不良反應的發生,如踝部水腫、頭痛、潮紅、心悸等。故沒有了右旋體的施慧達,不良反應比絡活喜少,這就是施慧達相比于絡活喜的優點。因此,如果使用絡活喜出現踝部水腫等不良反應,不能耐受的患者,可以換用施慧達。但需要注意的是,右旋體也有它存在的價值,由于右旋體可促進釋放一氧化氮,擴張血管,舒張冠脈,故對高血壓合并缺血性心肌病的患者,是有好處的,右旋體可減輕缺血,保護心肌。所以,如果是高血壓合并缺血性心肌病患者,絡活喜更適合他們。
絡活喜的不良反應發生率相對較多,分為與劑量相關的不良反應和與劑量關系不明確的不良反應。與劑量相關的不良反應,即隨著用藥劑量的增加,不良反應發生率增高:從2.5mg到10mg,水腫發生率由1.8%上升至10.8%,潮紅由0.7%上升到2.6%,心悸由0.7%上升到4.5%;與劑量關系不明確的不良反應主要為頭痛,發生率大約為7.3%,其次為惡心、腹痛等。
施慧達的不良反應主要有水腫、潮紅、心悸、頭痛、惡心、腹痛等,但發生率明顯低于絡活喜,故患者對其耐受性較好。
施慧達是苯磺酸左旋氨氯地平的商品名,絡活喜是苯磺酸氨氯地平的商品名,一個是國產藥,一個是原研進口藥。
首先簡單介紹一下氨氯地平,它是第三代鈣離子通道阻滯劑,能夠擴張冠狀動脈,松弛血管平滑肌,所以具有降低血壓的功效。左旋氨氯地平是一個手性藥物,它是氨氯地平去掉了右旋結構。何謂手性呢,就像我們的左右手一樣,氨氯地平分為左旋和右旋結構結合在一起,為何要去掉右旋結構呢?
這主要是由于左旋體的降壓作用是大約為右旋體的1000多倍,而副作用方面右旋體卻比左旋體大很多,比如頭痛、水腫、等不良反應主要由右旋體引起,另外左旋體半衰期也比右旋體半衰期長,左旋體為50多小時,右旋體為有35個小時,所以左旋體維持藥效時間更長,另外左旋氨氯地平在體內的吸收也比右旋體好一些。
因此去掉右旋體,在降壓效果以及藥物的吸收方面不會有所降低,但是在副作用方面會下降許多,國產的左旋氨氯地平有施慧達和玄寧兩個牌子都是自主研發,在降壓作用方面效果還是很不錯的。
氨氯地平除了降壓以外外,還具有保護腎功能,降低蛋白尿,逆轉左心室的肥厚,保護靶器官之功效。所以對于高血壓合并冠心病,高血壓腎病等都是可以使用的。
氨氯地平常見的不良反應頭暈、頭痛,下肢水腫、心悸,牙齦增生,面部潮紅,有一些對照研究顯示左旋氨氯地平的這些不良反應比氨氯地平可能發生率要低一些,不過這些也是有個體差異,因人而異的,對于患者來說不管選擇哪一種,只要血壓控制良好,不良反應較少,就是好藥。