【品名與結構式】
正式品名：辛伐他汀片。
商品名：
英文名：Simvastatin Tablets。
本品主要成分是辛伐他汀，其化學名為：2, 2-二甲基丁酸-8-{(4R，6R)-6-{2-[(1S，2S，6R，8S，8αR)-1，2，6，7，8，8α-六氫-8-羥基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基}}四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮酯。
化學結構式如下：
【性狀】 本品為白色或類白色片。
【藥理作用】
本品為羥甲基戊二酰輔酶 A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，抑制內源性膽固醇的合成，為血脂調節劑。文獻資料表明，本品有降低高脂血癥家兔血清﹑肝臟﹑主動脈中膽固醇(TC)的含量，降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)﹑低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平的作用。
【吸收、分布、消除】
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織，大部分辛伐他汀經肝組織吸收，主要作用在肝臟發揮，隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現，而其中95%可與血漿蛋白結合。
【適應癥】
1.高膽固醇血癥
●飲食療法及其它非藥物治療效果欠佳時，可用辛伐他汀降低源發性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。
●對合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時，可降低升高的膽固醇水平。
2.冠心病
對冠心病患者，辛伐他汀適用于：
●減少死亡的危險性
●減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性
●減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)
●延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生
【用法與用量】
病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。
●高膽固醇血癥
一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。
當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg/dL(1.94mmoL/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應降低辛伐他汀的服用劑量。
●冠心病
冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量，如需劑量調整，可參考以上說明(高膽固醇血癥用法與用量)。
●協同治療
辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg 。
●腎功能不全病人
由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/分)，如使用劑量超過每天10mg時應慎重考慮，并小心使用。
【不良反應】
辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。
在有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸漲氣，發生率在0.5%～0.9%的不良反應有疲乏無力﹑頭痛。
發現肌病的報告很罕見。
下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中：
●瘙癢和貧血
●橫紋肌溶解和肝炎罕見報導
●黃疸
包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應綜合癥罕有報導：血管神經性水腫，狼瘡樣綜合癥，風濕性多發性肌痛，脈管炎，血小板減少癥，嗜酸細胞減少怔，關節炎，關節痛，蕁麻疹，發燒，發熱，潮紅，呼吸困難，以及不適。
實驗室檢查發現：血清轉氨酶顯著和持續性升高的情況罕有報導，肝功能檢查異常為輕微或一過性的，來源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報告。
【禁忌癥】
●對本品任何成份過敏者；
●活動性肝炎或無法解釋的持續血清轉氨酶升高者；
●懷孕或哺乳期婦女。
【藥物相互作用】
香豆類衍生物：于兩個臨床研究中，曾發現辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝劑的抗凝效果。在成人早期應用抗血凝治療及應用辛伐他汀前應時常檢查凝血酶原時間，籍此確定凝血酶原時間是否有顯著改變。當服用香豆類衍生物的病人，已有一個穩定的凝血酶原時間后，再推薦在固定的期間內繼續作凝血酶原時間的監察。如果辛伐他汀的劑量有變動，應同樣執行以上的程序。在未服用抗凝血劑的病人中，從未有報道辛伐他汀的治療對出血或凝血酶原時間有影響。
【注意事項】
1.肝臟反應
在臨床實驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清轉氨酶持續升高(超過正常值3倍以上)的現象。但停藥后，轉氨酶可回復至治療前水平，且無黃疸或其它有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現象。
建議在治療前對于轉氨酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的轉氨酶有持續升高的表現，特別是轉氨酶升高超過正常值三倍以上并保持持續，則應予停藥。
本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的轉氨酶升高者應禁用辛伐他汀。
與其它降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者轉氨酶中等程度升高(低于正常值三倍的情況)亦有報道。這些變化通常應用辛伐他汀治療后不久即有出現，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。
2.肌肉反應
應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK)(來自骨骼肌)輕微的一過性升高，但并無任何臨床意義。
對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應考慮為肌病。因此應要求病人若發現有不可解釋的肌痛、肌軟弱或肌無力應立即告訴醫生。若發現肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。
對于有急性或嚴重條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。
3.眼科檢查
即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。
4.孕婦用藥
孕婦用辛伐他汀的資料尚無。
妊娠期婦女禁用辛伐他汀。
因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發行高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。由于膽固醇及其生物合成途徑的其它產物是胎兒發育的必要成份，包括類固醇和細胞膜的合成，而羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，且還可以降低膽固醇生物合成通路的其他產物，所以孕婦服用辛伐他汀可能有損胎兒。
在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。
若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。
5.哺乳婦女
目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且因本品潛在的副作用，服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。
6.兒童用藥
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
辛伐他汀目前不推薦給兒童。
7.老人用藥
在老年患者(大于65歲)應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而副作用和實驗室檢查異常的出現頻率亦無明顯增多。
8.純合子型家族性高膽固醇血癥
由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。
9.高甘油三酯血癥
辛伐他汀只有中等程度降低甘油三酯的效果，故不適合治療以甘油三酯升高為主的異常情況(如I、IV及V型高脂血癥)。
【規格】 20mg、40mg。
【包裝】 鋁塑板包裝。
【貯藏】 遮光，密封保存。
市場分析
近年來他汀類藥物銷售呈快速增長勢頭。2000年他汀類藥物的銷售額達到159億美元。比上一年增長18%。表現尤為突出的是默克的辛伐他汀、百時美施貴寶/三共的普伐他汀和華納蘭勃特的阿伐他汀。辛伐他汀在降膽固醇和甘油三酯市場中占34.3%份額，是最暢銷的降血脂藥，占他汀類的。銷售額為52.8億美元，增長了17.5%，位居世界暢銷藥品排名的第二位。辛伐他汀的專利將于2005年12月到期。2000年該藥約占國內整個降脂藥市場的29.3%。
辛伐他汀(simvastatin,商品名Zocor)默克公司研制的降血脂藥，本品1988年首先在瑞典上市，到1995年7月已在包括美國在內的90個國家上市。常用商品名Zocor；Zorcord；Sinvacor(舒降之)。zocor1992年即進入世界心血管藥銷售的前10位。1998年的銷售額達39.45億美元，1999年達22.91億美元，2000年為27.89億美元。現位居世界暢銷藥物的第四位。預計2002年世界銷售總額將為60多億美元，居銷售額領先產品的第2位。
