感謝您的邀請,中國科普作家協(xié)會(huì)會(huì)員吳一波來回答您的問題。
鹽酸二甲雙胍(Metformin hydrochloride)是一種雙胍類口服降糖藥,又稱鹽酸甲福明、格華止、美迪康,降糖作用比苯乙雙胍要弱,主要作用是減少A細(xì)胞胰高血糖素的分泌,促進(jìn)葡萄糖轉(zhuǎn)化為糖原,具有不刺激胰島β-細(xì)胞分泌胰島素的特性。
二甲雙胍的降糖機(jī)制主要是以下幾點(diǎn):
①增加葡萄糖的無氧酵解和利用,增加骨骼肌和脂肪組織的葡萄糖氧化和代謝,減少腸道對葡萄糖的吸收降低餐后血糖;
②抑制肝糖的產(chǎn)生和輸出,控制空腹血糖;
③改善外周組織胰島素與其受體的結(jié)合和作用,改善胰島素抵抗;
④抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。
與胰島素作用不同,本品無促進(jìn)脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作用,對2型糖尿病單獨(dú)應(yīng)用時(shí)一般不引起低血糖。
二甲雙胍臨床上主要使用其鹽酸鹽,二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9?2.6小時(shí),生物利用度為50%?60%,口服二甲雙胍0.58-2小時(shí)后,其血漿濃度達(dá)到峰值,近2微克每毫升。胃腸道壁內(nèi)會(huì)集聚較髙水平二甲雙胍,為血漿濃度的10?100倍。腎、肝和唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍。二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,不與血漿蛋白結(jié)合,以原形隨尿液排出,淸除迅速,血漿半衰期為1.7?4.5小時(shí),12小時(shí)內(nèi)90%被淸除。本品一部分可由腎小管分泌,故腎清除率大于腎小球?yàn)V過率。
由于本品主要以原形由腎臟排泄,故在腎功能減退時(shí)用本品可在體內(nèi)大量積聚,引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。
本品的不良反應(yīng)主要有:①偶見輕度惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、腹脹、消化不良、乏力等。②偶有疲倦、體重減輕、頭痛、頭暈、味覺異常、皮疹、寒戰(zhàn)、流感樣癥狀、心悸、潮紅等現(xiàn)象。③罕見乳酸性酸中毒,表現(xiàn)為輕度嘔吐、腹痛、過度換氣、意識(shí)障礙。
雖然本品的副作用小,但是遇到下列情況還是最好禁用:①2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全〈血淸肌酐超過1.5mg/dl〉、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況;②糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變);③足靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造彩前;④酗酒者;⑤嚴(yán)重心、肺病患者;⑥維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者;⑦妊娠及哺乳期婦女,或者身體情況較差的患者(如營養(yǎng)不良的患者)。
問題回答:哈爾濱醫(yī)科大學(xué) 蒲林彬 審核:吳一波