人參皂苷是上世紀60年代日本科學家從五加科植物（人參、西洋參、三七等）中提取出來的一種活性成分，隨后大量的科學研究發現人參皂苷具有豐富的藥理作用，包括舒張血管、抗炎、抗氧化、抗癌、調節血糖、保護神經等。下面介紹人參皂苷Rg3的六大功效機制。
1 抑制腫瘤細胞的增殖
國內學者富力和魯岐應用流式細胞術研究，發現20（R）-人參皂甙Rg3可抑制腫瘤細胞的增殖，主要作用于G2期，可有效抑制腫瘤細胞有絲分裂前期蛋白質和ATP的合成，使腫瘤細胞增殖速度減慢。韓萍等認為人參皂甙Rg3有抗腫瘤生長的作用，且與其他抗腫瘤藥物，如5-氟尿嘧啶、長春新堿、環磷酰胺、氨甲喋呤等合用，有明顯的協同作用。
2 抑制腫瘤細胞浸潤
人參皂甙Rg3可選擇性抑制癌細胞的浸潤。通過體外抗浸潤試驗證明表明：人參皂甙Rg3能明顯抑制小鼠腹水肝癌細胞（MMl）、B16FE7黑色素瘤、人小細胞肺癌（OC-10）和人胰腺癌細胞（PSN-1）的單層浸潤；在25umoL/L劑量下，對上述癌細胞浸潤的抑制率分別為89.0%、73.7%、84.2%和59.1%，對油酰磷酯酸（LPA）誘導腸系膜浸潤的抑制率分別為93.8%、89.0%、90.0%和89.0%;其機理主要是通過劑量依賴性抑制LPA導致的細胞內Ca2 的上升，從而抑制了癌細胞的單層細胞浸潤。但是，結構相似的同系物人參皂甙Rb2、20（R）-Rg2、20（S）- Rg3的抗浸潤作用較弱；人參皂甙Rh1-Rh2、20（R）-Rhl、-Rc、-Re均無抗浸潤活性。
3 對腫瘤細胞的抗轉移作用
在B16-BL6黑色素瘤和26-M3.1結腸腺癌引起肺轉移的試驗中，比較從紅參中提取的母核相近的3種人參皂甙：20（R）-人參皂甙Rg3和20（s）-人參皂甙Rg3及人參皂甙Rb2抗腫瘤的作用。結果表明：20（R）-人參皂甙Rg3和20（s）-人參皂甙Rg3有抑制B16-BL6黑色素瘤細胞浸潤基底膜、抑制腫瘤細胞與纖維粘連蛋白和層粘連蛋白的粘附和入侵的作用，并且抑制腫瘤周圍新生血管的形成，故有抑制B16-BL6黑色素瘤肺轉移的作用（但不抑制腫瘤大小的變化）；而人參皂甙Rb2則無此作用。在26-M3.1結腸腺癌引起肺轉移的試驗中，20（R）-人參皂甙Rg3和20（S）-人參皂甙Rg3及人參皂甙Rb2均有抑制肺轉移的作用；20（R）-人參皂甙Rg3和20（S）-人參皂甙Rg3口服或靜脈給藥均有此作用，人參皂甙Rb2只有靜脈給藥才有此作用。20（R）-人參皂甙Rg3能抑制Wistar大鼠大腸腺癌的腹膜轉移，5mg/kg劑量時腹膜轉移率由57%下降到13%。
4 抑制胃癌誘導的血管內皮細胞增殖
研究發現：20（R）-人參皂甙Rg3雖對血管內皮細胞增殖沒有直接的影響，對胃癌細胞增殖沒有影響，且經Rg3作用后的胃癌細胞條件培養液不影響對血管內皮細胞的促增殖作用，但Rg3能抑制胃癌細胞條件培養液誘導的血管內皮細胞增殖。其機理可能是通過下調增殖期血管內皮細胞相關生長因子受體的表達，使血管內皮細胞對腫瘤細胞分泌的生長因子的敏感性降低，從而影響血管內皮細胞的增殖。
5 促進腫瘤細胞的朋凋亡
細胞凋亡（Apoptosis）是指一組生化、形態特征明顯的細胞死亡，其特征為細胞內出現凋亡小體，即細胞受體內、外各種刺激后出現細胞核固縮、染色質濃聚、細胞膜皺折、最后裂解成許多有膜包裹的顆粒-凋亡小體。富力、魯岐在細胞增殖動力學研究中觀察到20（R）-人參皂甙Rg3促進腫瘤細胞凋亡而產生凋亡峰。
6 提高荷瘤小鼠的免疫功能
通過研究表明：人參皂甙Rg3可明顯提高小鼠碳粒廓清速率、提高荷瘤小鼠的免疫器官（脾臟、胸腺）重量、血清溶血素含量、淋巴細胞轉化能力、NK細胞活性，從而提高小鼠非特異性免疫和特異性（包括細胞免疫和體液免疫）免疫功能。這種促進免疫功能的作用還與劑量有一定關系，以1.5-3.0mg/kg為最佳劑量范圍。
